藥物在某一組織的蓄積可使其作用持續(xù)時間延長。藥物在體內的蓄積場所即為藥物的可能貯庫。如果貯存的藥物與血漿的藥物達到平衡,并隨血藥濃度降低而從貯庫中釋放,則血藥濃度及作用部位的藥物濃度就可維持較長時間,藥效隨...[繼續(xù)閱讀]

    (一)血腦屏障毛細血管內皮形成的血漿與腦細胞外液間及脈絡膜形成的血漿與腦脊液之間的屏障,簡稱為血腦屏障。此處毛細血管內皮細胞間緊密聯接,基底膜外幾乎全部為星形膠質細胞包圍,穿透性相對較低,因此,許多藥物被排除在中...[繼續(xù)閱讀]

    有些藥物可從它的作用部位重新分布至其他組織或臟器,主要發(fā)生在快速靜脈注射或吸入那些作用于腦或心血管系統(tǒng)的高度脂溶性藥物,其結果是終止藥物作用。...[繼續(xù)閱讀]

    藥物轉化的類型包括氧化、還原、水解和結合。各種藥物的轉化方式并不相同,有的只經受一種類型的反應,但大多數藥物可經受兩種或兩種以上類型的反應。(一)氧化氧化反應是體內最重要的代謝反應,許多藥物都是經過氧化作用而代...[繼續(xù)閱讀]

    (一)肝微粒體酶的組成及功能肝微粒體酶(hepaticmicrosomalenzyme)又稱混合功能氧化酶(mixedfunctionoxidase)或微粒體單加氧酶(microsomalmonooxygenase),它在藥物轉化中起重要的催化作用。此酶系統(tǒng)主要位于肝臟的滑面內質網內,由于它能催化藥物等...[繼續(xù)閱讀]

    非微粒體酶系統(tǒng),包括胞漿酶系統(tǒng)、線粒體酶系統(tǒng)和血漿中的酶類。該酶系統(tǒng)可以催化除葡萄糖醛酸的結合反應外的其他所有結合反應及某些藥物的氧化、還原、水解等代謝反應。非微粒體酶主要有單胺氧化酶、黃嘌呤氧化酶、醇或...[繼續(xù)閱讀]

    藥物和代謝產物經尿排泄的過程與尿的形成極為相似,有腎小球濾過、近曲小管主動分泌和遠端小管的重吸收3個過程。(一)腎小球濾過腎小球是藥物腎臟排泄的重要部位。腎小球毛細血管膜通透性較大,可以允許分子量在4萬和直徑在...[繼續(xù)閱讀]

    某些藥物經肝生物轉化成為極性高的水溶性代謝物后向膽管轉運,而后經膽道排泄。藥物自膽道排泄是一主動轉運過程,肝臟有3個主動轉運系統(tǒng),一是轉運有機酸類藥物,如對氨基馬尿酸、磺溴酞、青霉素等;二是轉運有機堿類藥物,如奎...[繼續(xù)閱讀]

    某些藥物可經乳汁排泄。這個過程是被動擴散轉運。由于乳汁與血漿相比偏酸性,堿性藥物如奎寧、嗎啡等易于進入乳汁,可達到比血漿高數倍的濃度。弱酸性藥物雖也可自血漿中擴散到乳汁,但乳汁的濃度遠低于血漿。非電解質如乙...[繼續(xù)閱讀]

    從數量上說,藥物經汗液、唾液和淚液的排泄并不重要,而且不是主要的排泄途徑,但卻具有一定的臨床意義。經汗液排泄的某些藥物,如Br-,I-可引起皮炎;某些藥物在唾液中的濃度可與血漿中的濃度相平行,因而唾液可作為非損傷性監(jiān)測...[繼續(xù)閱讀]