【藥理作用】本品是一種特異性蛋白酶抑制藥,與蛋白酶的活性部位直接結(jié)合,能有效對(duì)抗人類免疫缺陷病毒(HIV),且對(duì)HIV-1的選擇性大約是HIV-2的10倍。本品對(duì)其他真核生物蛋白酶(包括人腎素、組織蛋白酶D、彈性蛋白酶和Xa因子)無(wú)明顯...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品為氨基喹啉類抗瘧藥,是一種有效的裂殖體殺滅劑。其抗瘧作用與氯喹相似,作用于紅內(nèi)期瘧原蟲(chóng),能迅速控制臨床癥狀。本品對(duì)于抗氯喹的瘧原蟲(chóng)也有效?！舅巹?dòng)學(xué)】本品口服后迅速經(jīng)胃腸道吸收,血藥濃度峰值健康...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲(chóng)株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲(chóng)的配子體,對(duì)惡性瘧的作用尤強(qiáng),使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育,以阻止傳播。本品對(duì)紅內(nèi)期蟲(chóng)體的作用很弱,不能作為控制癥狀的...[繼續(xù)閱讀]

    本品為復(fù)方制劑,由青蒿素和磷酸萘酚喹組成?！舅幚碜饔谩勘酒泛兴傩У那噍锼睾统中У牧姿彷练余?兩藥合用有協(xié)同增效作用。其中,青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯,作用機(jī)制參見(jiàn)本章節(jié)“青蒿素”。磷酸...[繼續(xù)閱讀]

    本品為復(fù)方制劑,由青蒿素和哌喹組成?！舅幚碜饔谩勘酒泛兴傩У那噍锼睾统中У倪哙?兩藥合用有協(xié)同增效作用。其中,青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯,作用機(jī)制參見(jiàn)本章節(jié)“青蒿素”。哌喹可影響伯氏瘧...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品為青蒿素的脂溶性衍生物,對(duì)瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期有強(qiáng)大快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,本藥抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。用藥后2日內(nèi)多數(shù)患者血中瘧原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰并退燒。復(fù)燃率8%,較青蒿素低。...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品為苯并萘啶的衍生物,為瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期裂殖體殺滅劑,對(duì)人間日瘧原蟲(chóng)和惡性瘧原蟲(chóng)的裂殖體均有殺滅作用。該作用可能與破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力有關(guān)?！舅巹?dòng)學(xué)】肌注本品3.8mg/kg后40min達(dá)血藥...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】氯喹的作用機(jī)制尚未十分清楚。曾認(rèn)為氯喹通過(guò)其喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA鳥(niǎo)嘌呤上的2-氨基接近,能插入瘧原蟲(chóng)DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu),與DNA形成復(fù)合物,從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。本品還能抑制磷酸摻入瘧原蟲(chóng)的DNA與...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品是青蒿素的水溶性衍生物,其抗瘧作用及作用機(jī)制同青蒿素?！舅巹?dòng)學(xué)】靜注后血藥濃度很快下降,半衰期(t1/2)約為30min;體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎較多。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化,僅有少量以原形隨尿、糞便排泄?！具m...[繼續(xù)閱讀]

    【藥理作用】本品是從中藥青蒿中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯,為一高效、速效、低毒抗瘧藥。該藥主要通過(guò)改變瘧原蟲(chóng)膜系結(jié)構(gòu)來(lái)影響鼠瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu),首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體,其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。此外...[繼續(xù)閱讀]