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藥物合成 共有 283 個(gè)詞條內(nèi)容

(五)Wittig反應(yīng)在天然產(chǎn)物及藥物合成中的應(yīng)用

    Wittig反應(yīng)在合成天然產(chǎn)物中及藥物中有非常多的應(yīng)用,如合成萜類、甾體、維生素A和維生素D、植物色素及昆蟲(chóng)信息素等。1.維生素A1乙酸酯的合成[10]2.維生素D3的合成3.匹伐他汀鈣的合成 匹伐他汀鈣(pitavastatin calcium)是HMG -CoA還原酶抑...[繼續(xù)閱讀]

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參考文獻(xiàn)

    [1] WITTIG G,HAAG W. Uber Triphenyl-phosphinmethylene als olefinbildende Reagenzien(Ⅱ.Mitteil.1) [J].European Journal of Inorganic Chemistry,1955,88(11):1654.[2] CARRUTHERS W.Some modern methods of organic synthesis [J].Cambridge UK,1971:81.[3] MAERCKER A...[繼續(xù)閱讀]

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參考文獻(xiàn)

    [1] 王哲清.簡(jiǎn)述格氏反應(yīng)[J].中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志,2012,43 (4):311.[2] ASHBY E C. Grignard reagents. Compositions and mechanisms of reaction[J].Quarterly Reviews Chemical Society,1967,21 (2):259.[3] ASHBY E C,LAEMMLE J,NEUMANN H M. Mechanisms of grignard reagent addition to keto...[繼續(xù)閱讀]

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一、烯烴復(fù)分解關(guān)環(huán)反應(yīng)催化劑

    反應(yīng)機(jī)理和催化劑經(jīng)過(guò)幾十年的研究與發(fā)展,多種催化劑被廣泛應(yīng)用。其中包括Schrock催化劑、Grubbs催化劑、Grubbs一代催化劑、Grubbs二代催化劑及Grubbs-Hoveyda催化劑,如下所示:Schrock催化劑Grubbs催化劑Grubbs一代催化劑Grubbs二代催化劑Gru...[繼續(xù)閱讀]

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二、RCM反應(yīng)機(jī)理

    根據(jù)伍德沃德-霍夫曼規(guī)則,兩個(gè)烯烴直接發(fā)生 [2+2] 環(huán)加成是對(duì)稱禁阻的,活化能很高。20世紀(jì)70年代時(shí),Herison和肖萬(wàn)提出了RCM反應(yīng)的環(huán)加成機(jī)理,該機(jī)理是目前接受最廣泛的反應(yīng)機(jī)理。首先發(fā)生烯烴雙鍵與金屬卡賓配合物的 [2+2] 環(huán)加成...[繼續(xù)閱讀]

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三、RCM反應(yīng)在藥物合成中的應(yīng)用

    1.Epothilone及其衍生物的合成 Epothilone是一類具有抗腫瘤活性的化合物,其抗腫瘤機(jī)制與紫杉醇類似。由于其結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單,能夠更好地進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,同時(shí)對(duì)耐紫杉醇的腫瘤細(xì)胞具有高活性,因此被認(rèn)為是紫杉醇的更新?lián)Q代產(chǎn)品,具有很大的市...[繼續(xù)閱讀]

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參考文獻(xiàn)

    [1] NGUYEN S T,JOHNSON L K,GRUBBS R H. Ring-opening metathesis polymerization(romp)of norbornene by a group ⅷ carbene complex in proticmedia[J].J Am Chem Soc,1992,114:3974.[2] KIRKLAND T A,GRUBBS R H.Effects of olefin substitution on the ring-closingmetat...[繼續(xù)閱讀]

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一、Heck反應(yīng)

    1971年,Mizoroki用乙酸鉀作為堿,在氯化鈀催化下,碘苯與苯乙烯在甲醇中于120℃和加壓的條件下偶聯(lián)為二苯乙烯,這是有關(guān)鈀催化的偶聯(lián)反應(yīng)的首次報(bào)道 [(1)]。1972年,美國(guó)化學(xué)家Heck改進(jìn)了此反應(yīng)[3],采取無(wú)溶劑條件,改用乙酸鈀催化,以有位...[繼續(xù)閱讀]

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二、Stille反應(yīng)

    20世紀(jì)70年代,John Kenneth Stille和David Milstein首先發(fā)現(xiàn)[5]有機(jī)錫化合物和不含β-氫的鹵代烴(或三氟甲磺酸酯) 在鈀催化下發(fā)生的交叉偶聯(lián)反應(yīng),命名為Stille反應(yīng)。Stille偶聯(lián)反應(yīng)和Heck反應(yīng)都是用鈀催化的交叉偶聯(lián)反應(yīng)來(lái)構(gòu)筑碳碳鍵的經(jīng)典反...[繼續(xù)閱讀]

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三、Suzuki反應(yīng)

    1979年,日本化學(xué)家Akira Suzuki發(fā)表了一篇名為“基于鈀催化的通過(guò)1-烯基硼烷和芳基鹵化物立體選擇性合成芳基化(E) -烯烴” 的論文[7],其發(fā)現(xiàn)在乙醇鈉作為堿,四 (三苯基膦) 鈀催化下,芳基鹵化物和烯基硼烷反應(yīng)能高收率、高立體選擇性...[繼續(xù)閱讀]

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