蛋白降解靶向嵌合體的研究進展

摘要： 傳統(tǒng)的小分子激酶抑制劑藥物面臨著諸多挑戰(zhàn)，如易產(chǎn)生耐藥性和部分靶點不可成藥的問題。蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)技術(shù)利用細胞內(nèi)固有的泛素-蛋白酶體系統(tǒng)，實現(xiàn)對靶蛋白(POI)的降解以治療疾病，可避免靶點不可成藥和耐藥性的限制，有望克服小分子抑制劑的局限。目前多款PROTAC已進入臨床試驗階段，成為許多疾病潛在的治療方式。文章綜述了PROTAC的生物學機制、技術(shù)優(yōu)勢、分子設(shè)計... （共11頁）