在中國漢族健康女性志愿者上進行的兩種復方孕二烯酮片生物等效性研究

摘要： 目的:研究國產(試驗制劑)和進口(參比制劑)兩種復方孕二烯酮片在中國健康成年女性志愿者體內的藥代動力學行為,評估兩者的生物等效性,建立人體血清中孕二烯酮和炔雌醇濃度測定的放射免疫分析方法(RIA)。方法:24名健康成年女性志愿者按兩周期雙交叉自身對照實驗設計,分別單次口服試驗制劑和參比制劑1片。于給藥后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、36、48、72h取上肢靜脈血7mL,應用RIA法測定各受試者給藥后不同時間點的血藥濃度。應用DAS統(tǒng)計軟件進行數(shù)據(jù)處理,求算其藥動學參數(shù),考察其生物等效性。結果:試驗制劑和參比制劑的主要藥代動力學參數(shù):試驗制劑和參比制劑中孕二烯酮的tmax分別為(1.00±0.00)、(1.01±0.12)h;Cmax分別為(2756±287)、(2571±387)ng/L;AUC0-t分別為(23400±4288)、(26275±4609)ng.L-1.h;t1/2分別為(13.1±1.6)、(14.5±2.2)h;試驗制劑和參比制劑中炔雌醇的tmax分別為(1.54±0.25)、(1.75±0.25)h;Cmax分別為(138±13)、(142±16)ng/L;AUC0-t分別為(2311±558)、(2266±637)ng.L-1.h;t1/2β分別為(28±7)、(31±8)h。試驗制劑中孕二烯酮和炔雌醇的相對生物利用度分別為88.97%、102.87%。結論:建立的分析方法準確靈敏,兩種制劑所含的兩種成分均生物等效。 （共6頁）