來(lái)曲唑片在中國(guó)健康絕經(jīng)期女性志愿者人體生物等效性及安全性研究(英文)

摘要： 來(lái)曲唑是一種口服芳香酶抑制劑,用于治療絕經(jīng)期女性乳腺癌。一項(xiàng)單劑量、隨機(jī)、開(kāi)放、雙向交叉研究比較了2種2.5mg的來(lái)曲唑片劑在空腹?fàn)顟B(tài)下的中國(guó)健康絕經(jīng)期女性志愿者的人體生物等效性和安全性。在給藥前以及給藥后0.25、0.50、0.75、1.00、1.25、1.50、2.00、2.50、3.00、3.50、4.00、6.00、8.00、12.00、24.00、48.00、72.00、96.00、144.00、192.00和240.00小時(shí)采集血樣。采用LC-MS/MS法測(cè)定來(lái)曲唑的血漿濃度。安全性的評(píng)估包括監(jiān)測(cè)不良事件、生命體征及臨床生物學(xué)數(shù)據(jù)等。共入選了30位中國(guó)健康絕經(jīng)期女性受試者,由于1位受試者發(fā)生了嚴(yán)重不良事件,生物等效性研究?jī)H包括了29位受試者的數(shù)據(jù)。lnCmax,AUC0–t,AUC0–∞的90%CIs分別為99.55%–115.17%,97.35%–103.50%,97.29%–103.96%,這些數(shù)值均滿足生物等效的標(biāo)準(zhǔn)。1位受試者(3.3%)服用參比制劑發(fā)生了嚴(yán)重不良事件,10位受試者(33.3%)發(fā)生了13例次的輕度不良事件(4位受試者服用受試制劑發(fā)生4例次輕度不良事件,6位受試者服用參比制劑發(fā)生9例次輕度不良事件)。來(lái)曲唑單劑量2.5mg的受試制劑和參比制劑在中國(guó)健康絕經(jīng)期女性受試者人體生物等效,兩種藥物在中國(guó)健康絕經(jīng)期女性受試者中耐受性良好。中國(guó)臨床試驗(yàn)注冊(cè)號(hào):ChiCTR-TRC-11001457。 （共7頁(yè)）