PDE3作為胞內(nèi)第二信使cAMP和cGMP聯(lián)系的紐帶,在細胞信號轉(zhuǎn)導、生長、新陳代謝以及細胞增殖中都起著重要的調(diào)控作用。PDE3B作為PDE3家族的一員,在調(diào)節(jié)胰島素誘導的抗糖原水解、抗脂解、葡萄糖轉(zhuǎn)運等過程中發(fā)揮著重要作用。PDE3B功能...[繼續(xù)閱讀]

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]FRANCISSH,TURKOIV,CorbinJD.Cyclicnucleotidephosphodiesterases:relatingstructureandfunction.ProgNucleicAcidResMolBiol,2001,6...[繼續(xù)閱讀]

    PDE5由PDE5A基因編碼。在人類的基因組中,PDE5A基因位于4q26染色體上大約110kb的片段中,包含21個外顯子[8,9]。目前已發(fā)現(xiàn)的三種PDE5同工酶,它們的mRNA只在5′端存在差異,對應的三個第一外顯子在人的PDE5A基因中按A1—A3—A2的順序排列。P...[繼續(xù)閱讀]

    PDE5一級結(jié)構(gòu)中,775位的谷氨酸附近分布有較密集的疏水氨基酸,這一結(jié)構(gòu)特點增強了PDE5對cGMP的親和性,并且抑制其與cAMP的結(jié)合。一氧化氮(NO)、心鈉素(ANP)以及其他內(nèi)源性的血管擴張素通過活化鳥苷酸環(huán)化酶(GC),生成大量cGMP,激活PKG。影...[繼續(xù)閱讀]

    PDE5在大多數(shù)組織中都有表達,但主要分布于平滑肌組織中,如陰莖、血管、子宮和小腸。最近Dolci等發(fā)現(xiàn),PDE5存在于平滑肌細胞的細胞質(zhì)中,而在細胞核區(qū)域未見分布。通過共聚焦顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)大部分PDE5位于胞內(nèi)的中心體區(qū)域,但其生...[繼續(xù)閱讀]

    8.4.1　PKG誘導PDE5的磷酸化,從而提高PDE5的活性1998年Wyatt等利用同位素標記發(fā)現(xiàn)平滑肌細胞中的PDE5存在磷酸化過程[20],隨后的研究已確定PKA或PKG磷酸化PDE5的N端絲氨酸位點(serine92),這個磷酸化位點在牛、人、犬、大鼠、小鼠的PDE5中都有...[繼續(xù)閱讀]

    由于PDE5在機體中主要分布于平滑肌細胞中,并對其收縮和舒張狀態(tài)起調(diào)節(jié)作用,利用這一機理,臨床上主要使用一些制劑,如NO、硝化甘油等,治療高血壓、肺動脈高壓、子癇以及冠心病等相關(guān)病癥,其降壓減阻的效果快速、明顯,但是由于...[繼續(xù)閱讀]

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]THOMASMK,FRANCISSH,CORBINJD.CharacterizationofapurifiedbovinelungcGMP-bindingcGMPphosphodiesterase.JBiolChem,1990,265(25):1...[繼續(xù)閱讀]

    正常排卵周期中,減數(shù)分裂的生理刺激是LH峰。由于LH受體定位于壁顆粒細胞,而在卵丘與卵母細胞上沒有分布,因此LH信號必須要從與壁顆粒細胞的作用中轉(zhuǎn)化為對卵母細胞信號分子的影響。這就意味外層細胞為促進卵母細胞成熟需要...[繼續(xù)閱讀]

    PDE是一種專門負責降解第二信使cAMP和環(huán)鳥苷酸(cyclicguanosinemonophosphate,cGMP)的酶。根據(jù)理化特性、與底物親和力,以及對抑制劑的敏感程度,共分為11個PDE家族。目前已鑒定出至少16種不同的負責編碼PDEs的基因,編碼超過50種PDE[21]。PDE3家...[繼續(xù)閱讀]