PDE3作為胞內(nèi)第二信使cAMP和cGMP聯(lián)系的紐帶,在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、生長(zhǎng)、新陳代謝以及細(xì)胞增殖中都起著重要的調(diào)控作用。PDE3B作為PDE3家族的一員,在調(diào)節(jié)胰島素誘導(dǎo)的抗糖原水解、抗脂解、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)等過(guò)程中發(fā)揮著重要作用。PDE3B功能...[繼續(xù)閱讀]

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]FRANCISSH,TURKOIV,CorbinJD.Cyclicnucleotidephosphodiesterases:relatingstructureandfunction.ProgNucleicAcidResMolBiol,2001,6...[繼續(xù)閱讀]

    PDE5由PDE5A基因編碼。在人類(lèi)的基因組中,PDE5A基因位于4q26染色體上大約110kb的片段中,包含21個(gè)外顯子[8,9]。目前已發(fā)現(xiàn)的三種PDE5同工酶,它們的mRNA只在5′端存在差異,對(duì)應(yīng)的三個(gè)第一外顯子在人的PDE5A基因中按A1—A3—A2的順序排列。P...[繼續(xù)閱讀]

    PDE5一級(jí)結(jié)構(gòu)中,775位的谷氨酸附近分布有較密集的疏水氨基酸,這一結(jié)構(gòu)特點(diǎn)增強(qiáng)了PDE5對(duì)cGMP的親和性,并且抑制其與cAMP的結(jié)合。一氧化氮(NO)、心鈉素(ANP)以及其他內(nèi)源性的血管擴(kuò)張素通過(guò)活化鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶(GC),生成大量cGMP,激活PKG。影...[繼續(xù)閱讀]

    PDE5在大多數(shù)組織中都有表達(dá),但主要分布于平滑肌組織中,如陰莖、血管、子宮和小腸。最近Dolci等發(fā)現(xiàn),PDE5存在于平滑肌細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中,而在細(xì)胞核區(qū)域未見(jiàn)分布。通過(guò)共聚焦顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)大部分PDE5位于胞內(nèi)的中心體區(qū)域,但其生...[繼續(xù)閱讀]

    8.4.1　PKG誘導(dǎo)PDE5的磷酸化,從而提高PDE5的活性1998年Wyatt等利用同位素標(biāo)記發(fā)現(xiàn)平滑肌細(xì)胞中的PDE5存在磷酸化過(guò)程[20],隨后的研究已確定PKA或PKG磷酸化PDE5的N端絲氨酸位點(diǎn)(serine92),這個(gè)磷酸化位點(diǎn)在牛、人、犬、大鼠、小鼠的PDE5中都有...[繼續(xù)閱讀]

    由于PDE5在機(jī)體中主要分布于平滑肌細(xì)胞中,并對(duì)其收縮和舒張狀態(tài)起調(diào)節(jié)作用,利用這一機(jī)理,臨床上主要使用一些制劑,如NO、硝化甘油等,治療高血壓、肺動(dòng)脈高壓、子癇以及冠心病等相關(guān)病癥,其降壓減阻的效果快速、明顯,但是由于...[繼續(xù)閱讀]

    [1]SODERLINGSH,BEAVOJA.RegulationofcAMPandcGMPsignaling:newphosphodiesterasesandnewfunctions.CurrOpinCellBiol,2000,12(2):174-179.[2]THOMASMK,FRANCISSH,CORBINJD.CharacterizationofapurifiedbovinelungcGMP-bindingcGMPphosphodiesterase.JBiolChem,1990,265(25):1...[繼續(xù)閱讀]

    正常排卵周期中,減數(shù)分裂的生理刺激是LH峰。由于LH受體定位于壁顆粒細(xì)胞,而在卵丘與卵母細(xì)胞上沒(méi)有分布,因此LH信號(hào)必須要從與壁顆粒細(xì)胞的作用中轉(zhuǎn)化為對(duì)卵母細(xì)胞信號(hào)分子的影響。這就意味外層細(xì)胞為促進(jìn)卵母細(xì)胞成熟需要...[繼續(xù)閱讀]

    PDE是一種專(zhuān)門(mén)負(fù)責(zé)降解第二信使cAMP和環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cyclicguanosinemonophosphate,cGMP)的酶。根據(jù)理化特性、與底物親和力,以及對(duì)抑制劑的敏感程度,共分為11個(gè)PDE家族。目前已鑒定出至少16種不同的負(fù)責(zé)編碼PDEs的基因,編碼超過(guò)50種PDE[21]。PDE3家...[繼續(xù)閱讀]