目標(biāo)分子考察的一項(xiàng)非常重要的任務(wù)就是找出需要優(yōu)先轉(zhuǎn)化的結(jié)構(gòu),其基本原則是:不穩(wěn)定結(jié)構(gòu)先切割、先轉(zhuǎn)化官能團(tuán);影響反應(yīng)活性或選擇性的基團(tuán)先轉(zhuǎn)化;C—X鍵的切割優(yōu)先于C—C鍵;優(yōu)先切割分子中部,提高合成匯聚性;優(yōu)先切割C—C鍵...[繼續(xù)閱讀]

    目標(biāo)分子考察還有一項(xiàng)重要任務(wù)就是找出具有一定合成規(guī)律的特殊結(jié)構(gòu)類型,以借鑒有關(guān)的合成方法進(jìn)行合成設(shè)計(jì),如肽類和蛋白的酰胺鍵的特殊合成法,苷類和多糖類的苷鍵的特殊合成法,甾環(huán)的特殊合成法以及其他各種雜環(huán)的特殊合...[繼續(xù)閱讀]

    [1]EschenmoserA,WintnerCE.Science,1977,196,1410.[2]CoreyEJ.Thelogicofchemicalsynthesis[M].NewYork:JohnWiley&Sons,1989:3-5.[3]KishiY.ChemicaScripta,1987,27,573.[4]SpencerDM,WandlessTJ,SchreiberSL,etal.Science,1993,262,1019.[5]TerrettN.Combinatorialchem...[繼續(xù)閱讀]

    反合成分析(retrosyntheticanalysis)的基本過(guò)程是將目標(biāo)分子通過(guò)一定的策略轉(zhuǎn)換為合成子(片段)。以下面這個(gè)分子為例,通過(guò)切斷后得到碳正離子和乙基負(fù)離子兩個(gè)離子型的合成子,它們的等價(jià)物分別是苯乙酮和乙基格氏試劑,將乙基格氏試...[繼續(xù)閱讀]

    反合成分析有切割、連接、重排和官能團(tuán)轉(zhuǎn)換四種主要手段,其中切割和官能團(tuán)轉(zhuǎn)換用的最多。(一)切割(disconnection,dis)(1)找出反合成子,按相應(yīng)化學(xué)反應(yīng)規(guī)律進(jìn)行切割:切割是反合成分析最常用的手段,是從復(fù)雜的目標(biāo)化合物反推到結(jié)構(gòu)...[繼續(xù)閱讀]

    醇是烴分子中飽和碳原子上的氫原子被羥基取代后的產(chǎn)物,羥基是醇的官能團(tuán)。醇是最重要的一基團(tuán)化合物,可以與其他一系列醇的衍生物相互轉(zhuǎn)化,醇的衍生物的合成設(shè)計(jì)可以通過(guò)轉(zhuǎn)化為醇再進(jìn)行合成設(shè)計(jì)。醇與其衍生物的轉(zhuǎn)換如下...[繼續(xù)閱讀]

    烯烴的合成可以采用醇脫水、鹵代烷脫鹵化氫或Wittig反應(yīng)制備,它的合成設(shè)計(jì)可以先轉(zhuǎn)換成醇再進(jìn)行切斷,醇羥基的添加位置很重要,不恰當(dāng)?shù)奈恢靡自诤铣蛇^(guò)程中生成較多的副產(chǎn)物,總的原則是要遵循多分支點(diǎn)添加。實(shí)例6:設(shè)計(jì)1-苯基環(huán)...[繼續(xù)閱讀]

    芳香酮是指苯環(huán)上具有COR基團(tuán)取代的一類化合物,它們的合成設(shè)計(jì)通常將COR基團(tuán)切斷,在無(wú)水氯化鋁等催化下利用Friedel-Crafts酰基化反應(yīng)合成,常用的?；噭┯絮｛u、酸酐和酸。Friedel-Crafts反應(yīng)是親電取代反應(yīng),取代基團(tuán)的誘導(dǎo)效應(yīng)和...[繼續(xù)閱讀]

    羧酸主要通過(guò)氧化法、腈水解、格氏試劑與二氧化碳親核加成等方法引入羧基,羧酸衍生物系指酰鹵、酸酐、酯以及酰胺,它們可以由羧酸進(jìn)行簡(jiǎn)單的反應(yīng)得到,也可以經(jīng)水解反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橄鄳?yīng)的酸。羧酸衍生物的活潑性各不相同,活潑性...[繼續(xù)閱讀]

    飽和烴是結(jié)構(gòu)相對(duì)簡(jiǎn)單的化合物,包括脂肪族直鏈烷烴、環(huán)烷烴和芳烷烴,它們的合成設(shè)計(jì)可以通過(guò)不飽和烴氫化還原反應(yīng)和偶聯(lián)反應(yīng)得到,但也有特殊的設(shè)計(jì)方法。實(shí)例12:設(shè)計(jì)二環(huán)[1.1.0]丁烷的合成路線。二環(huán)[1.1.0]丁烷是最簡(jiǎn)單的雙環(huán)...[繼續(xù)閱讀]